Piccole vescicole realizzate con il grasso avvolgono principio attivo e passano indenni attraverso lo stomaco fino ad arrivare al sangue. Una possibilità legata ad una nuova tecnologia 

Ogni giorno milioni di persone con diabete nel mondo hanno un appuntamento fisso con l'iniezione di insulina per gestire i livelli di zucchero nel sangue. Ma buone notizie potrebbero arrivare dal mondo della ricerca al lavoro su alternative meno dolorose: in un futuro non lontano, le siringhe potrebbero andare in pensione. Rimpiazzate da più comode pillole di insulina. Un team di scienziati negli Usa sta sviluppando un nuovo modo per somministrare il medicinale per via orale: piccole vescicole in grado di 'spedire' l'insulina dove serve che vada.

I ricercatori della Niagara University hanno condiviso i risultati dei loro test in vivo al 252esimo meeting nazionale dell'American Chemical Society (Acs), a Philadelphia. "Abbiamo sviluppato una nuova tecnologia chiamata Cholestosome* - spiega Mary McCourt, fra i coordinatori del gruppo di ricerca - che è una particella neutra a base lipidica in grado di fare alcune cose molto interessanti". Il più grande ostacolo alla somministrazione di insulina per via orale è farla passare intatta attraverso lo stomaco: il suo ambiente ostile e altamente acido, infatti, fa sì che degradi prima di avere la possibilità di spostarsi nell'intestino e poi nel flusso sanguigno, dove è necessaria.

Sono stati fatti diversi sforzi per superare o aggirare questa barriera. Un approccio, in fase di sperimentazione in trial clinici, prevede l''impacchettamento' dell'insulina all'interno di un rivestimento polimerico che protegga la proteina dagli acidi dello stomaco. Un'altro tentativo è stata invece l'insulina inalabile. McCourt e i colleghi Lawrence Mielnicki e Jamie Catalano hanno una nuova tattica. Utilizzando i Cholestosome sviluppati nel loro laboratorio, sono riusciti a incapsulare con successo l'insulina. Le nuove vescicole sono fatte di molecole lipidiche naturali, normali mattoncini di grasso, ma i ricercatori spiegano che sono diversi da altri 'trasportatori' di farmaci a base di lipidi, chiamati liposomi (che devono essere a loro volta impacchettati in rivestimenti polimerici).

Modelli al computer hanno mostrato che i lipidi, una volta assemblati in sfere, formano particelle neutre resistenti agli attacchi degli acidi dello stomaco. I farmaci vengono caricati all'interno e i minuscoli pacchetti possono passare attraverso lo stomaco senza degradare. Quando i Cholestosome raggiungono l'intestino, il corpo li riconosce come qualcosa che deve essere assorbita. Le vescicole passano attraverso l'intestino nel flusso sanguigno, qui le cellule le prendono e le rompono, rilasciando l'insulina.

Gli scienziati sono riusciti a portare a destinazione più molecole con queste vescicole nelle cellule in laboratorio. Per 'imballare' più insulina possibile nei Cholestosome, hanno determinato il Ph ottimale e la forza ionica della soluzione contenente il farmaco. Hanno poi portato i candidati più promettenti alla sperimentazione animale. E gli studi sui topi hanno mostrato che alcune formulazioni di Cholestosome carichi di insulina hanno un'alta biodisponibilità, il che significa che le vescicole viaggiano nel flusso sanguigno e dunque l'insulina arriva a destinazione.

Ora il team prevede di ottimizzare ulteriormente le formulazioni e condurre ulteriori test su animali, per poi stringere nuove partnership e arrivare alla sperimentazione sull'uomo.